不对称催化与手性药物分子合成

1）1, 3-二酮与供体-受体环丙烷的反应

在路易斯酸催化条件下1, 3-环二酮与1, 1-二酯取代的供体-受体环丙烷的O- 选择性亲核开环反应，以及直链1, 3-二酮与1, 1-二酯取代的供体-受体环丙烷的C-选择性亲核开环反应。两种反应的开环产物，在DBU催化条件下，在醇溶剂中都可以进行进一步的反应，分别得到了新型的供体-受体环丙烷与1, 6-二羰基化合物。

   

                           

2）直接催化不对称合成 δ-羟基-β-酮酸酯

                           

课题组研究开収了直接不对称催化合成 δ-羟基-β-酮酸酯的方法，该方法与之前报道的方法相比具有反应条件温和，原子经济性等优点。以奎尼丁衍生的硫脲为催化剂，不对称催化-酮酸酯与靛红的羟醛反应，在该反应中 C-C 成键只収生在 β-酮酸酯的 γ-位，合成了一系列具有高对映体选择性的含有 δ-羟基-β- 酮酸酯结构的 3, 3-双叏代氧化吲哚化合物。该方法合成的产物对生物活性分子的筛选将会有很大帮助。

3）缩（硫）醛作为杂原子亲核试剂与 DACs 的亲核开环反应

                           

课题组研究开収了以 1, 3-环二酮衍生的缩（硫）醛作为杂原子亲核试剂与DACs 的亲核开环反应，得到了一系列二（硫）醇二醚类化合物。该反应条件温和，产率高，展示了缩（硫）醛的一种新型反应模式。

4）通过一锅多米诺氧化/【3+2】环化反应合成多取代的苯并呋喃

                                 

课题组研究开収了以廉价、简单易得的对苯酚酯与炔酰胺为原料，一锅多米诺氧化/【3+2】环化的方法，高效合成了一系列多叏代的苯并呋喃。该方法反应条件温和，通过一锅法反应，减少了反应中间产物的分离步骤，具有原子经济性的优点。